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下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

题目

下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分

C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加


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  • 第1题:

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:

  • 第2题:

    抗菌作用必需的基本药效基团
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案:D
    解析:
    D
    解答:对于唼诺酮类药物,6位引入氟原子可使抗菌活性增大,增加了对DNA促旋酶的亲酶性,改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以高吸收能力或组织分布选择性。

  • 第3题:

    1、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

    B.3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    D.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降


    2 位上引入取代基后活性增加

  • 第4题:

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
    E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均増加


    答案:C
    解析:
    C
    解答:喹诺酮类药物的构效关系中,8位与1位以氧烷基成环,使活性增强,但光毒性也增加。

  • 第5题:

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。故本题答案应选C。