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以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜

题目

以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符

A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用

B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用

D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久

E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜


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  • 第1题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A:2位被吸电子取代基团时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第2题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是( )。

    A:2位被吸电子基团取代时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子.再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。(2)母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。(3)侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪作用最强(奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍)。(4)氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。(5)吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代,则得到噻吨类(硫杂蒽类)抗精神病药。

  • 第3题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是()

    A2位被吸电子基团取代时活性增强

    B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

    D侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

    E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


    A,B,C,D,E

  • 第4题:

    下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符

    A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换,再通过双键与侧链相连,镇静作用增强
    B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯,抗精神失常作用增强
    C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代,以哌嗪衍生物最好
    D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子,仍有抗精神失常作用
    E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代,作用增强,毒性降低

    答案:E
    解析:

  • 第5题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜,若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药,2位被吸电子基团取代时活性增强,侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长,综合分析,本题选A、B、C、D、E。