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分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后，得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物，其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是

题目
分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后，得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物，其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是



相似考题

1.下列叙述中与地尔硫革不符的是A.属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体C.口服吸收完全，且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O．脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

2.对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素

3.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A．生成无活性的硫醚代谢物B．生成有活性的硫醚代谢物C．生成无活性的砜类代谢物D．生成有活性的砜类代谢物E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

4.对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

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  • 第1题：

    关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的

    A．生成无活性的硫醚代谢物

    B．生成有活性的硫醚代谢物

    C．生成无活性的砜类代谢物

    D．生成有活性的砜类代谢物

    E．生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案：E

  • 第2题：

    下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

    A、盐酸阿米替林

    B、氟哌啶醇

    C、盐酸奋乃静

    D、地西泮

    E、盐酸氯丙嗪


    参考答案：A

  • 第3题：

    利多卡因在体内的主要代谢物是

    A:N-脱乙基物
    B:酰胺水解，生成2，6-二甲基苯胺
    C:苯核上的羟基化产物
    D:乙基氧化成醇的产物
    E:N-氧化物

    答案：A
    解析：
    利多卡因在体内的主要代谢物是N-脱乙基代谢物。

  • 第4题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第5题：

    与氯氮平叙述不符的是

    A:为二苯并二氮革类
    B:代谢途径主要为N-去甲基和N-氧化
    C:硫醚代谢物具有毒性
    D:为经典的抗精神病药
    E:适用于急性与慢性精神分裂症

    答案：D
    解析：
    考查氯氮平的结构特点、类型、代谢途径和用途。氯氮平为非经典的抗精神病药，故选D。

  • 第6题：

    发生第1相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第7题：

    下列仍具有双键性质的肽键（酰胺键）的电子等排体有（）

    • A、亚甲基醚
    • B、氟代乙烯
    • C、亚甲基亚砜
    • D、酰胺反转
    • E、硫代酰胺

    正确答案:B,D,E

  • 第8题：

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（）

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第9题：

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

    • A、2位吸电子基取代，活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第10题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

    • A、季铵基上以乙基取代活性增强
    • B、季铵基为活性必需
    • C、亚乙基链若延长，活性增加
    • D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    • E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    正确答案:B

  • 第11题：

    单选题
    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
    A

    2位吸电子基取代，活性增强

    B

    氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强

    C

    侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强

    D

    吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

    C

    8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

    D

    在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： B,D
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案：B

  • 第14题：

    属于苯并二氮杂蕈类的药物为

    A．盐酸丙米嗪

    B．盐酸氯丙嗪

    C．卡马西平

    D．地西泮

    E．地尔硫革


    正确答案：D

  • 第15题：

    发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第16题：

    与氯氮平叙述不符的是

    A.为二苯并二氮类
    B.代谢途径主要为N-去甲基和N-氧化
    C.硫醚代谢物具有毒性
    D.为经典的抗精神病药
    E.适用于急性与慢性精神分裂症

    答案：D
    解析：
    考查氯氮平的结构特点、类型、代谢途径和用途。

  • 第17题：

    下列哪个N-单脱甲基代谢物质有活性

    A.氟哌啶醇
    B.盐酸奋乃静
    C.盐酸阿米替林
    D.地西泮
    E.盐酸氯丙嗪

    答案：C
    解析：

  • 第18题：

    具苯并呋喃结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性)



    答案：D
    解析：
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。

  • 第19题：

    下列不属于肽键（酰胺键）的电子等排体的是（）

    • A、亚甲基醚
    • B、氟代乙烯
    • C、亚甲基亚砜
    • D、乙内酰胺
    • E、硫代酰胺

    正确答案:D

  • 第20题：

    含硫化合物加氢脱硫反应活性与分子结构及大小有关，下列表述正确的是（）

    • A、碳原子数相同时硫醇<硫醚<噻吩；类型相同时分子量大<分子量小。
    • B、噻吩类：噻吩>苯并噻吩；噻吩类衍生物：取代基距硫原子位置远<取代基距硫原子位置近。
    • C、二苯并噻吩<苯并噻吩；噻吩类衍生物：二个取代基<无取代基。
    • D、碳原子数相同时硫醇>硫醚>噻吩；二苯并噻吩>苯并噻吩。

    正确答案:C

  • 第21题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
    • C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
    • D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
    • E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

    正确答案:A,B,C,D

  • 第22题：

    多选题
    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。
    A

    季铵氮原子为活性必需

    B

    乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

    C

    在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

    D

    季铵氮原子上以甲基取代为最好

    E

    亚乙基桥上烷基取代不影响活性


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的？（　　）
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案： C
    解析：
    舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

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