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地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。A：唑吡坦 B：阿普唑仑 C：奥沙西泮 D：劳拉西泮 E：佐匹克隆

题目
地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。

A：唑吡坦
B：阿普唑仑
C：奥沙西泮
D：劳拉西泮
E：佐匹克隆
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1.地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是A.唑吡坦B.阿普唑仑C.奥沙西泮D.劳拉西泮E.佐匹克隆

2.地西泮经体内代谢，l位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A、去甲西泮B、劳拉西泮C、替马西泮D、奥沙西泮E、氯硝西泮

3.地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A.去甲西泮B.劳拉西泮C.替马西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮

4.溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N上去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N上去甲基，环已基4-位羟基化的代谢产物E.环已基4-位羟基化的代谢产物

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  • 第1题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3~位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

    A．唑吡坦

    B．阿普唑仑

    C．奥沙西泮

    D．劳拉西泮

    E．佐匹克隆


    参考答案：C

  • 第2题：

    (107～110题共用备选答案)

    A．地西泮的3-羟基活性代谢物

    B．奥沙西泮

    C．丙戊酸钠

    D．羟布宗

    E．可待因

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。


    正确答案：B
    B[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

  • 第3题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为

    A．氟西泮

    B．硝西泮

    C．劳拉西泮

    D．奥沙西泮

    E．氯硝西泮


    正确答案：D

  • 第4题：

    回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）


    正确答案：E

  • 第5题：

    代谢时可生成吗啡的是（ ）。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案：E
    解析：镇咳祛痰药

  • 第6题：

    下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于


    正确答案：E

  • 第7题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

    A．唑吡坦
    B．阿普唑仑
    C．奥沙西泮
    D．劳拉西泮
    E．佐匹克隆

    答案：C
    解析：

  • 第8题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5～10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第9题：

    地西泮经肝代谢生成的活性代谢产物称为（）

    • A、去甲西泮
    • B、替马西泮
    • C、劳拉西泮
    • D、奥沙西泮
    • E、氯硝西泮

    正确答案:D

  • 第10题：

    单选题
    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）
    A

    唑吡坦

    B

    阿普唑仑

    C

    奥沙西泮

    D

    劳拉西泮

    E

    佐匹克隆


    正确答案： D
    解析： 重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。

  • 第11题：

    多选题
    下列代谢过程属于代谢活化的是（）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    保泰松代谢产生羟布宗

    C

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    D

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    E

    地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮


    正确答案： E,D
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为（　　）。
    A

    奥沙西泮

    B

    氟西泮

    C

    劳拉西泮

    D

    硝西泮

    E

    氯硝西泮


    正确答案： D
    解析：
    奥沙西泮是地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢生成的活性代谢产物，与地西泮有相似的药理作用。

  • 第13题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。

    A．1位去甲基

    B．3位羟基化

    C．1位去甲基，3位羟基化

    D．1位去甲基，2′位羟基化

    E．3位和2′位同时羟基化


    正确答案：C
    C[知识点] 苯二氮 类镇静催眠药

  • 第14题：

    溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是

    A、Ⅳ上去甲基的代谢产物

    B、氨基乙酰化的代谢产物

    C、苯环羟基化的溴己新代谢产物

    D、Ⅳ上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

    E、环己基4-位羟基化的代谢产物


    参考答案：D

  • 第15题：

    地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。

    A、地西泮的3-羟基活性代谢物

    B、奥沙西泮

    C、丙戊酸钠

    D、羟布宗

    E、可待因


    正确答案：B

  • 第16题：

    地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑SX

    地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是

    A.去甲地西泮

    B.阿普唑仑

    C.艾司唑仑

    D.奥沙西泮

    E.硝西泮


    正确答案：D

  • 第17题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物为

    A．奥沙西泮

    B．劳拉西泮

    C．硝西泮

    D．替马西泮

    E．氯硝西泮


    正确答案：A

  • 第18题：

    地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物为

    A:去甲西泮
    B:劳拉西泮
    C:替马西泮
    D:奥沙西泮
    E:氯硝西泮

    答案：D
    解析：

  • 第19题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

  • 第20题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）

    • A、唑吡坦
    • B、阿普唑仑
    • C、奥沙西泮
    • D、劳拉西泮
    • E、佐匹克隆

    正确答案:C

  • 第21题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。

    • A、1位去甲基
    • B、3位羟基化
    • C、1位去甲基，3位羟基化
    • D、1位去甲基，2位羟基化
    • E、3位和2位同时羟基化

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（）
    A

    N上去甲基的代谢产物

    B

    氨基乙酰化的代谢产物

    C

    苯环羟基化的溴己新代谢产物

    D

    N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

    E

    环已基4-位羟基化的代谢产物


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。
    A

    1位去甲基

    B

    3位羟基化

    C

    1位去甲基，3位羟基化

    D

    1位去甲基，2位羟基化

    E

    3位和2位同时羟基化


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）
    A

    去甲西泮

    B

    劳拉西泮

    C

    替马西泮

    D

    奥沙西泮

    E

    氯硝西泮


    正确答案： A
    解析：

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