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下列对于强心苷类药物的构效关系说法错误的是A.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成B.强心苷类属于Na，K- ATP酶抑制剂C.C位上的内酯环是强心苷的重要结构特征D.糖苷基部分具有强心作用E.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上

题目
下列对于强心苷类药物的构效关系说法错误的是

A.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成
B.强心苷类属于Na，K- ATP酶抑制剂
C.C位上的内酯环是强心苷的重要结构特征
D.糖苷基部分具有强心作用
E.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上
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1.下列关于强心苷的说法错误的是( )A. 强心苷是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物B. 动物中至今未发现有强心苷类存在C. 在强心苷元分子的甾核上，C3-OH大多是α-构型D. 强心苷中糖均与苷元C3-OH结合形成苷，可多至5个单元

2.在研究强心苷构效关系时,发现强心苷必备的活性基团为()。A.环戊烷多氢菲B.C14-OHC.C3-OHD.C17-内酯环

3.写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

4.起效最快、半衰期短的强心苷类药物是（ ）。查看材料

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  • 第1题：

    下列是构效关系缩写的是

    A．SBR

    B．SAR

    C．SCR

    D．SUR

    E．SDR


    正确答案：B

  • 第2题：

    关于强心苷类药物的特点，叙述错误的是

    A．地高辛是一种中效强心苷，剂型多样，口服起效时间为1-2h
    B．洋地黄毒苷起效时间1-4h，达峰时间8-14h，半衰期为7天以上
    C．毛花苷丙是速效强心苷，起效时间5-30min，大多采取静脉注射
    D．毒毛花苷K属于速效强心苷，口服易吸收，起效时间10-15min
    E．甲地高辛作用与地高辛相似，作用较强

    答案：D
    解析：
    毒毛花苷K：速效型强心苷。口服不易吸收，主要采用静脉给药。起效时间（10～15min），作用持续时间（2～3h），该药在体内不被代谢，以原形药物经肾脏排出，蓄积性低。

  • 第3题：

    下列是构效关系缩写的是

    A:SBR
    B:SAR
    C:SCR
    D:SUR
    E:SDR

    答案：B
    解析：
    构效关系(structureactivityrelation-ships，SAR)。

  • 第4题：

    血浆半衰期最长的强心苷类药物是（）


      正确答案:B

    • 第5题：

      关于强心苷的构效关系，哪项是错误的：

      • A、甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
      • B、甾核上C3、C14位羟基是必需的
      • C、心肌收缩性的作用来自于苷元
      • D、心肌收缩性的作用来自于糖的部分
      • E、增强强心苷的水溶性，延长其作用

      正确答案:D

    • 第6题：

      强心苷类药物常用有哪些？


      正确答案:常用：
      短效：洋地黄毒苷
      中效：地高辛
      速效：西地兰

    • 第7题：

      简述喹诺酮类药物的构效关系。


      正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

    • 第8题：

      简述巴比妥类药物的构效关系。


      正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
      ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
      ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
      ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

    • 第9题：

      问答题
      论述喹诺酮类药物的构效关系

      正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
      2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。 
      3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
      4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
      5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
      6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
      7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
      8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。
      解析： 暂无解析

    • 第10题：

      问答题
      简述巴比妥类药物的构效关系。

      正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
      ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
      ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
      ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
      解析： 暂无解析

    • 第11题：

      单选题
      下列有关强心苷的说法错误的是（）
      A

      是生物界中存在的一类对心脏有显著强心活性的甾体苷类

      B

      可以分为甲型强心苷和乙型强心苷

      C

      天然存在的强心苷多为甲型强心苷

      D

      天然存在的强心苷多为乙型强心苷

      E

      强心苷中的糖除葡萄糖外，还有2，6-二去氧糖和6-去氧糖


      正确答案： C
      解析： 暂无解析

    • 第12题：

      问答题
      试述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。

      正确答案： 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，其共同的结构特点为甾核A环的C4~5之间为一双键，C3上有酮基，C20上有一个羰基。糖皮质激素的结构特征是在固醇核环D的C17上有α羰基，而在C环的C11有氧或羰基，这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎等作用，而对水，盐代谢的作用较弱，故称糖皮质激素。
      解析： 暂无解析

    • 第13题：

      地高辛属于

      A．慢效强心苷

      B．速效强心苷

      C．非强心苷

      D．中效强心苷

      E．短效强心苷


      正确答案：D

    • 第14题：

      强心苷类药物中，属于速效强心苷的药物有（ ）

      A：地高辛
      B：西地兰C
      C：毒毛花苷K
      D：洋地黄毒苷
      E：去乙酰毛花苷

      答案：B,C,E
      解析：
      地高辛属于中效强心苷，洋地黄毒苷属于长效强心苷。

    • 第15题：

      1. 血浆半衰期最长的强心苷类药物是（）
      2. 起效最快、半衰期短的强心苷类药物是（）
      3. 通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是（）
      4. 通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是（）

      A地高辛

      B洋地黄毒苷

      C米力农

      D卡维地洛

      E毒毛花苷K


      1. B
      2. E
      3. C
      4. D

      略

    • 第16题：

      关于强心苷的构效关系，下列哪项是错误的？（）

      • A、心肌收缩性的作用来自于苷元
      • B、甾核上C3，C14位羟基是必需的
      • C、心肌收缩性的作用来自于糖的部分
      • D、甾核上C17位不饱和内酯环是必需的
      • E、糖增强强心苷的水溶性，延长其作用

      正确答案:C

    • 第17题：

      服用强心苷类药物患者的注意事项？


      正确答案: （1）服用强心苷类药物的患者，服药前应先测量脉搏、心率，注意其节律变化
      （2）若患者脉率低于60次/分，或者节律不齐时，暂不服用，并及时通知医师
      （3）服药后密切观察病人病情变化

    • 第18题：

      属于中效强心苷的是（）

      • A、洋地黄毒苷
      • B、氨力农
      • C、米力农
      • D、地高辛
      • E、去乙酰毛花苷

      正确答案:D

    • 第19题：

      试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。


      正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
      1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
      2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
      3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
      4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
      5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
      二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
      1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
      2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
      3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

    • 第20题：

      配伍题
      血浆半衰期最长的强心苷类药物是（）|起效最快、半衰期短的强心苷类药物是（）|通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是（）|通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是（）
      A

      地高辛

      B

      洋地黄毒苷

      C

      米力农

      D

      卡维地洛

      E

      毒毛花苷K


      正确答案： D,A
      解析： 暂无解析

    • 第21题：

      问答题
      试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

      正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
      1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
      2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
      3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
      4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
      5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
      二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
      1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
      2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
      3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。
      解析： 暂无解析

    • 第22题：

      单选题
      不可与强心苷类药物联用的是（　　）。
      A

      B

      C

      D

      E


      正确答案： B
      解析： 暂无解析

    • 第23题：

      单选题
      关于强心苷的构效关系，下列哪项是错误的？（）
      A

      心肌收缩性的作用来自于苷元

      B

      甾核上C3，C14位羟基是必需的

      C

      心肌收缩性的作用来自于糖的部分

      D

      甾核上C17位不饱和内酯环是必需的

      E

      糖增强强心苷的水溶性，延长其作用


      正确答案： D
      解析： 暂无解析

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