以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强 B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强 E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

构效关系

正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

第5题：

简述ACEI的构效关系。

正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。

第6题：

下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

• A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
• B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
• C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
• D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
• E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

正确答案:E

第7题：

关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是（）

• A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构，氨基和磺酰胺基必须呈对位。
• B、苯环用其他环代替，药物的制菌力降低或丧失
• C、N-1位的氢以杂环取代为最好
• D、N-4位的氨基不被取代为最好
• E、N-1位的氢被单取代时活性增加，双取代活性丧失

正确答案:A,B,C,D,E

第8题：

磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。

• A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
• B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
• C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
• D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

正确答案:A,B,D

第9题：

简述巴比妥类药物的构效关系。

正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C₅上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C₅上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

药物化学和生物活性间关系研究（）

• A、构性关系研究
• B、构代关系研究
• C、构效关系研究
• D、构动关系研究

正确答案:C

第16题：

药物构效关系

正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第17题：

简述喹诺酮类药物的构效关系。

正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

第18题：

QSAR（定量构效关系）

正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。

第19题：

试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

第20题：

简述孕激素的构效关系。

正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。

第21题：

第22题：

第23题：