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对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长,活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

题目

对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

A.季铵基上以乙基取代活性增强

B.季铵基为活性必需

C.亚乙基链若延长,活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


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  • 第1题:

    关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是

    A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
    B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
    C.增加苯基数目将使活性增强
    D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
    E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需,单烷基取代不具备活性

    答案:E
    解析:

  • 第2题:

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A:季铵基上以乙基取代活性增强
    B:季铵基为活性必需
    C:亚乙基链若延长,活性增加
    D:乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E:乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案:B
    解析:
    季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第3题:

    7、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

    A.季铵氮原子为活性必需

    B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强

    C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降

    D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

    E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性


    B

  • 第4题:

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A、季铵基上以乙基取代活性增强
    B、季铵基为活性必需
    C、亚乙基链若延长,活性增加
    D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案:B
    解析:
    季铵基为活性必需,季铵基上以甲基取代活性增强,若以大基团如乙基取代,拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短,均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第5题:

    关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系,下列哪个除外

    A.带正电荷为季铵活性最高
    B.季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
    C.需要有一个负电子中心
    D.季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
    E.需要一个带正电荷的基团

    答案:D
    解析: