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M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是A.季氨基上以乙基取代活性增强B.季氨基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

题目

M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是

A.季氨基上以乙基取代活性增强

B.季氨基为活性必需

C.亚乙基链若延长，活性增加

D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

相似考题

1.以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符（ ）。A．氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D．奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久E．侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜

2.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A．1，4一二氢吡啶环为活性必需B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

3.下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A．氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用．B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D．奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E．吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用

4.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

参考答案和解析
正确答案：B
解析：季氨基为活性必需。季氨基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取、代活性下降。
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  • 第1题：

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述正确的是（ ）。

    A．苯环被其他环系取代，抑菌活性降低或消失

    B．对氨基苯磺酰氨基是必需基团

    C．N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D．N1，N4均被取代抑菌活性最高

    E．N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案：ABC

  • 第2题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是

    A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
    B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
    C.增加苯基数目将使活性增强
    D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
    E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A、季铵基上以乙基取代活性增强
    B、季铵基为活性必需
    C、亚乙基链若延长，活性增加
    D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第5题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案：E
    解析：

  • 第6题：

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

    • A、2位吸电子基取代，活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第7题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
    • C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
    • D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
    • E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

    正确答案:A,B,C,D

  • 第8题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
    A

    季铵基上以乙基取代活性增强

    B

    季铵基为活性必需

    C

    亚乙基链若延长，活性增加

    D

    乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

    E

    乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


    正确答案： C
    解析： 季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第10题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    对抗真菌药物构效关系的描述哪些是正确的（ ）
    A.用三氮替代咪唑，使活性增强
    B.用嘧啶替代咪唑，使活性增强
    C.一般芳环上乙基取代活性强
    D.氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格
    E.分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强

    答案:A、D、E

  • 第13题：

    对抗真菌药物构效关系描述正确的是

    A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
    B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强
    C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
    D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
    E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

    答案：B,C,D,E
    解析：

  • 第14题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

    A.2位上引入取代基后活性增强
    B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
    D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    答案：A
    解析：

  • 第15题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

    答案：D
    解析：
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第16题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A.季铵基上以乙基取代活性增强
    B.季铵基为活性必需
    C.亚乙基链若延长，活性增加
    D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第17题：

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案：B
    解析：

  • 第18题：

    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。

    • A、季铵氮原子为活性必需
    • B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
    • C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
    • D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
    • E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性

    正确答案:A,C,D

  • 第19题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第20题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第21题：

    单选题
    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。
    A

    2位吸电子基取代，活性增强

    B

    氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强

    C

    侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强

    D

    吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    2位上引入取代基后活性增加

    C

    3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D

    在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E

    在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物

    C

    8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基

    D

    在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： D,B
    解析： 暂无解析

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