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下列哪项符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

题目

下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


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参考答案和解析
参考答案:E
更多“下列哪项符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取 ”相关问题
  • 第1题:

    盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是:()。

    A.苯环

    B.第三胺的氧化

    C.酯基的水解

    D.因为芳伯氨基

    E.苯环上有亚硝化反应


    正确答案:D

  • 第2题:

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的( )。

    A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失

    B.对氨基苯磺酰胺基是必需基团

    C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D.N1N4均被取代抑菌活性最高

    E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案:ABC
    解析:磺胺类药物及抗菌增效药

  • 第3题:

    不符合肾上腺素受体拮抗剂的构效关系的是

    A:大多数具芳氧丙醇胺类结构
    B:侧链均具1个手性中心
    C:芳环部分均为苯环
    D:氨基上的取代基常为仲胺结构
    E:苯环对位取代产物通常对β1受体有较好的选择性

    答案:C
    解析:
    本题考点是肾上腺素受体拮抗剂的构效关系。对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等,其余均是正确的构效关系。

  • 第4题:

    下列与磺胺类药物不符的叙述是

    A、为二氢叶酸还原酶抑制剂
    B、苯环被其他取代则抑制作用消失
    C、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
    D、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
    E、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

    答案:A
    解析:
    磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
    磺胺类药物的构效关系

    (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
    (2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。
    (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
    (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。

  • 第5题:

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案:B
    解析:

  • 第6题:

    盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为()。

    • A、因为苯环
    • B、第三胺的氧化
    • C、酯基的水解
    • D、因有芳伯氨基
    • E、苯环上有亚硝化反应

    正确答案:D

  • 第7题:

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第8题:

    盐酸鲁卡因因具有(),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。

    • A、苯环
    • B、伯氨基
    • C、酯基
    • D、芳伯氨基
    • E、叔氨基

    正确答案:D

  • 第9题:

    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。

    • A、苯环可以用其他环代替
    • B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
    • C、氨基N4上一定要有取代基
    • D、磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主
    • E、苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团

    正确答案:B,D

  • 第10题:

    多选题
    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。
    A

    苯环可以用其他环代替

    B

    苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位

    C

    氨基N4上一定要有取代基

    D

    磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主

    E

    苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团


    正确答案: B,E
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为()。
    A

    因为苯环

    B

    第三胺的氧化

    C

    酯基的水解

    D

    因有芳伯氨基

    E

    苯环上有亚硝化反应


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。


    参考答案:对;6

  • 第14题:

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述正确的是( )。

    A.苯环被其他环系取代,抑菌活性降低或消失

    B.对氨基苯磺酰氨基是必需基团

    C.N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D.N1,N4均被取代抑菌活性最高

    E.N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案:ABC

  • 第15题:

    在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是

    A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
    C.N-必须双取代才有活性
    D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

    答案:D
    解析:

  • 第16题:

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案:E
    解析:

  • 第17题:

    关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()

    • A、基本结构为对氨基苯磺酰胺
    • B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    • C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
    • D、磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加
    • E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性

    正确答案:C

  • 第18题:

    磺胺类药物所具有的结构特点包括()

    • A、芳伯氨基
    • B、磺酰胺基
    • C、苯环
    • D、溴原子

    正确答案:A,B,C

  • 第19题:

    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述,哪项是错误的()

    • A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    • B、磺酰氨基处于7位活性最好
    • C、3,4位饱和比双键活性强
    • D、6位引入-NH利尿作用增强
    • E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

    正确答案:D

  • 第20题:

    关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是()

    • A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构,氨基和磺酰胺基必须呈对位。
    • B、苯环用其他环代替,药物的制菌力降低或丧失
    • C、N-1位的氢以杂环取代为最好
    • D、N-4位的氨基不被取代为最好
    • E、N-1位的氢被单取代时活性增加,双取代活性丧失

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第21题:

    磺胺类药物构效关系描述正确的是()。

    • A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
    • B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
    • C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
    • D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

    正确答案:A,B,D

  • 第22题:

    多选题
    磺胺类药物所具有的结构特点包括()
    A

    芳伯氨基

    B

    磺酰胺基

    C

    苯环

    D

    溴原子


    正确答案: B,A
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    填空题
    在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

    正确答案: 对,6
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    多选题
    磺胺类药物构效关系描述正确的是()。
    A

    对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构

    B

    芳香第一胺是抗菌活性的必需基团

    C

    苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用

    D

    磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性


    正确答案: B,C
    解析: 暂无解析