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下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

题目
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。

A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用

B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性

C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强

D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性

E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

相似考题

1.关于磺胺类抗菌药物叙述错误的是A、对氨基苯磺酰胺为必需结构，芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响B、磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强，而以杂环取代时抑菌作用较优C、N，N-双取代化合物活性增强D、磺胺类药物当pKa值在6.5～7.0时，抑菌作用最强E、磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)

2.有关磺胺类抗菌药的叙述正确的是A．对氨基苯磺酰胺为必需结构B．苯环为必需基团C．苯环上有取代基活性增加D．与对氨基苯甲酸结构相似，抑制二氢叶酸合成酶E．与甲氧苄啶的作用机制不同

3.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。

4.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

参考答案和解析
正确答案:C
更多“下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。 A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代”相关问题

  • 第1题：

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述哪些是正确的（ ）。

    A．苯环被其他环系取代，抑菌活性降低或消失

    B．对氨基苯磺酰胺基是必需基团

    C．N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D．N1N4均被取代抑菌活性最高

    E．N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案：ABC
    解析：磺胺类药物及抗菌增效药

  • 第2题：

    下列与磺胺类药物不符的叙述是

    A、为二氢叶酸还原酶抑制剂
    B、苯环被其他取代则抑制作用消失
    C、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
    D、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
    E、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

    答案：A
    解析：
    磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
    磺胺类药物的构效关系

    (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
    (2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
    (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
    (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

  • 第3题：

    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的

    A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    B.磺酰氨基处于7位活性最好
    C.3，4位饱和比双键活性强
    D.6位引入-NH利尿作用增强
    E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

    答案：D
    解析：

  • 第4题：

    苯并噻嗪类利尿药的构效关系描述中下列哪个除外

    A.6位引入-NH利尿作用增强
    B.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
    C.3，4位饱和比双键活性强
    D.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    E.磺酰氨基处于7位活性最好

    答案：A
    解析：

  • 第5题：

    下列与磺胺类药物不符的叙述是

    A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
    B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
    C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
    D.苯环被其他取代则抑制作用消失
    E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系

    答案：C
    解析：
    磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
    磺胺类药物的构效关系

    {图}

    (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
    (2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
    (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
    (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。

  • 第6题：

    关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

    • A、基本结构为对氨基苯磺酰胺
    • B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    • C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
    • D、磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加
    • E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

    正确答案:C

  • 第7题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第8题：

    关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是（）

    • A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构，氨基和磺酰胺基必须呈对位。
    • B、苯环用其他环代替，药物的制菌力降低或丧失
    • C、N-1位的氢以杂环取代为最好
    • D、N-4位的氨基不被取代为最好
    • E、N-1位的氢被单取代时活性增加，双取代活性丧失

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第9题：

    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。

    • A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
    • B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
    • C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
    • D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

    正确答案:A,B,D

  • 第10题：

    单选题
    下列与磺胺类药物不符的叙述是（）。
    A

    苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

    B

    N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

    C

    为二氢叶酸还原酶抑制剂

    D

    苯环被其他取代则抑制作用消失

    E

    抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列叙述中与磺胺类药物不符的是（　　）。
    A

    苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位

    B

    苯环被其他取代则抑菌作用消失

    C

    N′的一个氢被杂环取代时有较好的疗效

    D

    为二氢叶酸还原酶的抑制剂

    E

    抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。
    A

    对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构

    B

    芳香第一胺是抗菌活性的必需基团

    C

    苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用

    D

    磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性


    正确答案： B,C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述正确的是（ ）。

    A．苯环被其他环系取代，抑菌活性降低或消失

    B．对氨基苯磺酰氨基是必需基团

    C．N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D．N1，N4均被取代抑菌活性最高

    E．N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案：ABC

  • 第14题：

    下列叙述中与磺胺类药物不符的是

    A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
    B.苯环被其他取代则抑菌作用消失
    C.N"的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
    D.为二氢叶酸还原酶的抑制剂
    E.抑菌作用与化合物的pK有密切的关系

    答案：D
    解析：

  • 第15题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    在磺胺类药物的构效关系中，下列必须的是

    A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则无活性
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
    C.N-必须双取代才有活性
    D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

    答案：D
    解析：

  • 第18题：

    下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）

    • A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
    • B、苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
    • C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
    • D、磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
    • E、N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

    正确答案:C

  • 第19题：

    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

    • A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    • B、磺酰氨基处于7位活性最好
    • C、3，4位饱和比双键活性强
    • D、6位引入-NH利尿作用增强
    • E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

    正确答案:D

  • 第20题：

    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。

    • A、苯环可以用其他环代替
    • B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
    • C、氨基N4上一定要有取代基
    • D、磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主
    • E、苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团

    正确答案:B,D

  • 第21题：

    多选题
    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。
    A

    苯环可以用其他环代替

    B

    苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位

    C

    氨基N4上一定要有取代基

    D

    磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主

    E

    苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团


    正确答案： B,E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）
    A

    环外的磺酰氨基是利尿必要基团

    B

    磺酰氨基处于7位活性最好

    C

    3，4位饱和比双键活性强

    D

    6位引入-NH利尿作用增强

    E

    6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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