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举例说明部分激动药为什么具有激动和拮抗两种特性。

题目

举例说明部分激动药为什么具有激动和拮抗两种特性。

相似考题

1.回答题与受体具有很高亲和力和内在活性（α=1）的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药

2.与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性（a=0），与激动药合用，与增强激动药的剂量或浓度是，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动性药

3.受体部分激动剂的特点是()A. 不能与受体结合B. 没有内在活性C. 具有激动药与拮抗药两重特性D. 有较强的内在活性E. 只激动部分受体

4.根据材料，回答题与受体具有很高亲和力和内在活性（a=1）的药物是 查看材料A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动性药

参考答案和解析
正确答案：

部分激动药对受体亲和力高，内在活性弱(α=0~1)，例如喷他佐辛为阿片受体的部分激动药，单用或与很低浓度的激动药吗啡合用时，可表现为激动作用而镇痛，与达最大效应(Emax)的吗啡合用时，可表现为拮抗作用而使吗啡镇痛作用减弱。

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  • 第1题：

    只具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物称为( )。

    A.纯激动药

    B．完全拮抗药

    C．部分激动药

    D．部分拮抗药


    正确答案：B
    B【解析】A项纯激动药是既有亲和力又有较大内在活性（α=l）的药物，如吗啡；C和D选项其实是一种药物的分类，容易让人误认为是两种药，其定义是具有较强的亲和力但也具有较弱的内在活性( α=0～1)的药物，如喷他佐辛。当单独存在时，表现为激动为主的较弱镇痛效应，但当与其他纯激动药共存（如吗啡）时，则表现出拮抗吗啡与受体结合所产生的镇痛效应。

  • 第2题：

    甲药对某受体有亲和力，无内在活性；乙药对该受体有亲和力，有内在活性，正确的是

    A、甲药为部分激动剂，乙药为激动剂
    B、甲药为激动剂，乙药为部分激动剂
    C、甲药为拮抗剂，乙药为部分激动剂
    D、甲药为激动剂，乙药为拮抗剂
    E、甲药为拮抗剂，乙药为激动剂

    答案：E
    解析：
    拮抗剂有亲和力无内在活性，激动剂既有亲和力又有内在活性。

  • 第3题：

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性激动药

    与受体具有很高亲和力和内在活性（a=1）的药物是（ ）。

    答案：A
    解析：
    1.完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性（a=1）。

  • 第4题：

    1. 与受体具有很高的亲和力和内在活性（α=1）的药物是（）
    2. 与受体具有很高的亲和力但内在活性不强（α＜1）的药物是（）
    3. 受体很高的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是（）

    A完全激动药

    B竞争性拮抗药

    C部分激动药

    D非竞争性拮抗药

    E负性激动药


    1. A
    2. C
    3. B

    略

  • 第5题：

    与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移，但最大效应并不改变：

    • A、激动药
    • B、拮抗药
    • C、部分激动药
    • D、竞争性拮抗药
    • E、非竞争性拮抗药

    正确答案:D

  • 第6题：

    何谓激动药、部分激动药及拮抗药？


    正确答案: 一般而言，上述三者对受体均有亲和力，其区别主要取决于内在活性。药物的内在活性高者为激动药，无内在活性者为拮抗药，介于两者之间者为部分激动药。

  • 第7题：

    部分激动药（）

    • A、与受体亲和力小
    • B、内在活性较大
    • C、具有激动药与拮抗药两重特性
    • D、与激动药共存时（其浓度未达Emax时），其效应与激动药拮抗
    • E、量-效曲线高度（Emax）较低

    正确答案:C,E

  • 第8题：

    多选题
    下列关于受体部分激动药的论述，正确的是（　　）。
    A

    可增加激动药的最大效应

    B

    与受体具有高的亲和力

    C

    具有激动药与拮抗药两重性

    D

    激动药与部分激动药在低剂量时可产生协同作用

    E

    高浓度的部分激动药可使激动药的量效曲线右移


    正确答案： A,D
    解析：
    部分激动药是指受体有很高的亲和力，但内在活性不强的激动药，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，反而可因其占领受体而拮抗激动药的部分生理效应。部分激动药与激动药联合使用的特点是小剂量产生激动，大剂量产生拮抗作用，使激动药的量效曲线右移。

  • 第9题：

    单选题
    与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性（a=0），与激动药合用，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物（）
    A

    完全激动药

    B

    竞争性拮抗药

    C

    部分激动药

    D

    非竞争性拮抗药

    E

    负性激动性药


    正确答案： D
    解析：

  • 第10题：

    单选题
    受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性（a=0），与激动药合用，与增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是
    A

    激动药

    B

    部分激动药

    C

    负性激动药

    D

    拮抗药

    E

    竞争性拮抗剂


    正确答案： C
    解析：

  • 第11题：

    多选题
    部分激动药（）
    A

    与受体亲和力小

    B

    内在活性较大

    C

    具有激动药与拮抗药两重特性

    D

    与激动药共存时（其浓度未达Emax时），其效应与激动药拮抗

    E

    量-效曲线高度（Emax）较低


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    激动药、部分激动药及拮抗药有何不同?

    正确答案： 它们均作用于受体而发挥作用，与受体有强亲和力，主要区别在于是否有内在活性。内在活性强的药物是激动药，内在活性较弱的是部分激动药，无内在活性的药物是拮抗药。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    甲药对某受体有亲和力，无内在活性；乙药对该受体有亲和力，有内在活性，正确的是

    A:甲药为激动剂，乙药为拮抗剂
    B:甲药为拮抗剂，乙药为激动剂
    C:甲药为部分激动剂，乙药为激动剂
    D:甲药为部分激动剂，乙药为拮抗剂
    E:甲药为拮抗剂，乙药为部分激动剂

    答案：B
    解析：
    本题重在考查拮抗剂与激动剂的概念，拮抗剂有亲和力无内在活性，激动剂既有亲和力又有内在活性。故选B。

  • 第14题：

    与受体具有很高亲和力，但内在活性不强（α＜1）的药物是

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性激动药

    答案：C
    解析：
    部分激动药（喷他佐辛）：较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。

  • 第15题：

    与受体具有很高亲和力，但缺乏内在活性（α=0），与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但是最大效应不变的药物是

    A.完全激动药
    B.竞争性拮抗药
    C.部分激动药
    D.非竞争性拮抗药
    E.负性激动药

    答案：B
    解析：
    竞争性拮抗药（阿托品）：可与激动剂竞争受体，激动药最大效应不变。

  • 第16题：

    为什么化学结构类似的药物作用于同一受体，呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现？


    正确答案:可采用二态学说解释。受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态：静息状态（R）与活化状态（R*）。静息时平衡趋向R，激动药只与R*有较大亲和力，结合后产生效应。拮抗药对R和R*亲和力相等，且结合牢固，保持静息时的两种受体平衡状态，不能激活受体，但能减弱或阻滞激动药的作用。部分激动药对二者都有不同程度的亲和力，但对R*的亲和力大于R，故可引起弱的作用，也可阻滞激动药的部分作用。

  • 第17题：

    激动药、部分激动药及拮抗药有何不同?


    正确答案: 它们均作用于受体而发挥作用，与受体有强亲和力，主要区别在于是否有内在活性。内在活性强的药物是激动药，内在活性较弱的是部分激动药，无内在活性的药物是拮抗药。

  • 第18题：

    竞争性拮抗药的特点是（）

    • A、能降低激动药的效能
    • B、具有激动药的部分特性
    • C、增加激动药剂量不能对抗其效应
    • D、使激动药量-效曲线平行右移，最大反应不变
    • E、与受体结合后能产生效应

    正确答案:D

  • 第19题：

    激动药所具有的特性（）

    • A、  亲和力
    • B、  内在活性
    • C、  拮抗性
    • D、  亲和力和内在活性
    • E、  拮抗性和内在活性

    正确答案:D

  • 第20题：

    单选题
    竞争性拮抗药的特点是（）
    A

    能降低激动药的效能

    B

    具有激动药的部分特性

    C

    增加激动药剂量不能对抗其效应

    D

    使激动药量-效曲线平行右移，最大反应不变

    E

    与受体结合后能产生效应


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    与受体具有很高亲和力和内在活性（α=1）的药物是（）
    A

    完全激动药

    B

    竞争性拮抗药

    C

    部分激动药

    D

    非竞争性拮抗药

    E

    负性激动性药


    正确答案： C
    解析：

  • 第22题：

    问答题
    举例说明部分激动药为什么具有激动和拮抗两种特性。

    正确答案： 部分激动药对受体亲和力高，内在活性弱（α=0～1），例如喷他佐辛为阿片受体的部分激动药，单用或与很低浓度的激动药吗啡合用时，可表现为激动作用而镇痛，与达最大效应（Emax）的吗啡合用时，可表现为拮抗作用而使吗啡镇痛作用减弱。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    何谓激动药、部分激动药及拮抗药？

    正确答案： 一般而言，上述三者对受体均有亲和力，其区别主要取决于内在活性。药物的内在活性高者为激动药，无内在活性者为拮抗药，介于两者之间者为部分激动药。
    解析： 暂无解析

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