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更多“氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( )A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱 ”相关问题
  • 第1题:

    关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药
    B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
    C.氟西汀体内代谢产物无活性
    D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
    E.氟西汀结构中不具有手性碳

    答案:B
    解析:
    氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。

  • 第2题:

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是

    答案:C
    解析:
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题:含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题:抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S,11S-二羟基化合物,经由尿排出体外。第3题:对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。第4题:氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第3题:

    关于氟西汀性质的说法,正确的有

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药

    B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

    C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D.氟西汀无手性碳原子


    氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

  • 第4题:

    氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的反应是

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    答案:D
    解析:
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是以生成酚的代谢产物为主,芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平,在体内代谢生成10,11-环氧化物,这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分,是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢,被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S,11S)-二羟基化合物,经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基,在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。

  • 第5题:

    1、关于氟西汀性质的说法,正确的有

    A.氟西汀为三环类抗抑郁药

    B.氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺重摄取抑制剂

    C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

    D.氟西汀无手性碳原子


    氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂