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下列哪些是吗啡受体活性部位的结合点A、一个负离子部位B、一个氢键接受部位C、一个适合芳环的平坦区D、一个双键结合部位E、一个与烃基链相适应的凹槽部位

题目

下列哪些是吗啡受体活性部位的结合点

A、一个负离子部位

B、一个氢键接受部位

C、一个适合芳环的平坦区

D、一个双键结合部位

E、一个与烃基链相适应的凹槽部位


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更多“下列哪些是吗啡受体活性部位的结合点A、一个负离子部位B、一个氢键接受部位C、一个适合芳环的平坦区 ”相关问题
  • 第1题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A.一个适合芳环的平坦区
    B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
    E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

    答案:A
    解析:
    吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
    (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
    (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
    (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

  • 第2题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A、一个适合芳环的平坦区
    B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
    E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

    答案:A
    解析:
    吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
    (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
    (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
    (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

  • 第3题:

    吗啡、半合成及合成镇痛药的分子结构中具有一个平坦区,可与受体相应部位以范德华引力相结合


    错误

  • 第4题:

    下列对镇痛药结构特点的说法正确的是

    A.分子中具有一个平坦的芳环,与受体平坦区通过范德华力相互作用
    B.有一个碱性中心,生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合
    C.分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合
    D.哌啶环的乙撑基突出于平面前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应
    E.以上说法均正确

    答案:E
    解析:
    吗啡及其合成代用品呈现镇痛作用,必须具备以下特点:①分子中具有一个平坦的芳环,与受体平坦区通过范德华力相互作用;②有一个碱性中心,生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;③分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合。哌啶环的乙撑基突出于平面前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应。

  • 第5题:

    1954年,Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象,提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是

    A.具有一个碱性中心,此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷,与受体表面的负离子部位缔合

    B.具有一个平面的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用。芳环与碱性中心共平面

    C.与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的烃基链部分(Morphine结构中C-15/C-16),凸出于平面,正好与受体的凹槽相适应

    D.分子的氧环是产生活性的重要药效团