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糖皮质激素的结构特点为 （ ）A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性：增强C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留

题目

糖皮质激素的结构特点为 （ ）

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性：增强

C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留

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1.对氢化可的松用常规方法进行酯化时,下列说法正确的有 ()(A) 只有C-21羟基能被酯化(B) C-21和C-17羟基同时被酯化(C) 位阻使C-11羟基和C-17羟基不能形成酯(D) 得到酯类前药(E) 不改变糖皮质激素的活性

2.对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。A．对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B．在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C．在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D．在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E．在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

3.通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、9a位引入氟原子C、将21位羟基成醋酸酯D、16a位引入甲基E、1，2位引入双键

4.将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是()A.增加抗炎活性B.增加稳定性C.降低水钠潴留副作用D.增加脂溶性

更多“糖皮质激素的结构特点为 ( )A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性 ”相关问题

  • 第1题：

    对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是（ ）。

    A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

    C．9口位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

    D．6口位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

    E．16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效


    正确答案：C

  • 第2题：

    下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

    A．吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

    B．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低

    C．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加

    D．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加

    E．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加


    正确答案：C
    吗啡结构中的17－位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的3－位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

  • 第3题：

    关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是()

    A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用

    B.C9位卤素取代可增强激素所有活性

    C.C11位羟基为糖代谢所必需的

    D.C20位引入甲基，增强抗炎作用


    答案：D

  • 第4题：

    糖皮质激素的结构特点为

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强

    C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案：ABCE

  • 第5题：

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    B、1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变

    C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变

    D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大

    E、16位与17位的二羟基缩酮化可明显增加疗效


    参考答案：C

  • 第6题：

    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

    A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
    B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
    C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
    D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
    E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

    答案：C
    解析：
    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故选C答案。

  • 第7题：

    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

    A.对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
    B.在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
    C.在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
    D.在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
    E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

    答案：C
    解析：
    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系如下。①C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰：在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰：在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

  • 第8题：

    将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

    A:增加抗炎活性
    B:增加稳定性
    C:降低水钠潴留副作用
    D:增加水溶性
    E:增加脂溶性

    答案：B
    解析：
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构，使稳定性明显增加，故选B。

  • 第9题：

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

    A.去掉10位的角甲基
    B.9α位引入氟原子
    C.将21位羟基成醋酸酯
    D.16α位引入甲基
    E.1，2位引入双键

    答案：B,D,E
    解析：
    本题为识记题，增强糖皮质激素的抗炎作用的途径有：9α位引入氟原子、16α位引入甲基、1，2位引入双键，故本题选B、D、E。

  • 第10题：

    多选题
    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用（）
    A

    去掉10位的角甲基

    B

    9α位引入氟原子

    C

    将21位羟基成醋酸酯

    D

    16α位引入甲基

    E

    1，2位引入双键


    正确答案： B,E
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    对描述错误的是（）
    A

    对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

    B

    在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

    C

    在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

    D

    在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加

    E

    在16.17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效


    正确答案： B
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（  ）
    A

    对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性

    B

    在1、2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变

    C

    在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变

    D

    在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加

    E

    在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效


    正确答案： B
    解析：

  • 第13题：

    将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是

    A．增加抗炎活性

    B．增加稳定性

    C．降低水钠潴留副作用

    D．增加水溶性

    E．增加脂溶性


    正确答案：B

  • 第14题：

    以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为

    A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度

    B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加

    C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

    D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活

    E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用


    正确答案：A
    糖皮质激素类药物在C21－位的修饰可使作用时间延长及稳定性增加，但不改变糖皮质激素的活性；在C6－位引入氟原子后可阻滞C6－氧化失活；1、2－位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强，故B选项正确。在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，C9－引入氟的同时，再在C16－上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用，如曲安西龙的抗炎活性比氢化泼尼松强20％。所以答案为A。

  • 第15题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

    A.引入双键

    B.引入卤素

    C.引入羟基

    D.引入甲基

    E.引入乙炔基


    正确答案：E
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第16题：

    糖皮质激素类药物的构效关系

    A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

    B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力

    C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

    D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

    E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


    正确答案：ABCDE

  • 第17题：

    对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是

    A:C-21位羟基酯化，可改善生物利用度
    B:11位和17位均有含氧取代基
    C:C-1位引入双键使抗炎活性增大
    D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增
    E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醒地塞米松

    答案：E
    解析：

  • 第18题：

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用（ ）。

    A：去掉10位的角甲基
    B：9α位引入氟原子
    C：将21位羟基成醋酸酯
    D：16α位引入甲基
    E：1，2位引入双键

    答案：B,D,E
    解析：
    本题考查糖皮质激素的构效关系。
    通过以下途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用：C-1,2脱氢；9α位引入氟原子；16α位引入甲基；
    故答案为BDE。

  • 第19题：

    将糖皮质激素C位羟基酯化的目的是

    A.增加抗炎活性
    B.增加稳定性
    C.降低水钠潴留副作用
    D.增加水溶性
    E.增加脂溶性

    答案：B
    解析：
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构，使稳定性明显增加，故选B。

  • 第20题：

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮，改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是(　)。

    答案：C
    解析：
    地塞米松药物分子中的16位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性。

  • 第21题：

    将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是（）

    • A、增加抗炎活性
    • B、增加稳定性
    • C、降低水钠潴留副作用
    • D、增加脂溶性

    正确答案:B

  • 第22题：

    单选题
    将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是（）
    A

    增加抗炎活性

    B

    增加稳定性

    C

    降低水钠潴留副作用

    D

    增加脂溶性


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列关于肾上腺糖皮质激素的说法，错误的是（ ）
    A

    21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间

    B

    1位增加双键，抗炎活性和钠潴留作用均会增强

    C

    6α-和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加

    D

    16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗 炎活性增加，钠潴留作用减少

    E

    地塞米松属于强效皮质激素


    正确答案： E
    解析：

  • 第24题：

    单选题
    将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了（　　）。
    A

    增加水溶性

    B

    增加抗炎活性

    C

    降低水钠潴留副作用

    D

    增加稳定性

    E

    增加脂溶性


    正确答案： B
    解析：
    从糖皮质激素的构效关系可知，C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。

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