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关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为A.并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代B.所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代C.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱D.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响E.叔胺常结合于六元杂环中

题目

关于丁酰苯类药物的构效关系正确的为

A.并非所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代

B.所有的有效化合物在苯环的对位都为氟所取代

C.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用减弱

D.酮基若被其他基团取代,则抗精神分裂作用不受影响

E.叔胺常结合于六元杂环中


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参考答案和解析
正确答案:BCE
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  • 第1题:

    不符合肾上腺素受体拮抗剂的构效关系的是

    A:大多数具芳氧丙醇胺类结构
    B:侧链均具1个手性中心
    C:芳环部分均为苯环
    D:氨基上的取代基常为仲胺结构
    E:苯环对位取代产物通常对β1受体有较好的选择性

    答案:C
    解析:
    本题考点是肾上腺素受体拮抗剂的构效关系。对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等,其余均是正确的构效关系。

  • 第2题:

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R的总碳数1~2最好
    B.R(R)应为2~5碳链取代,或有一为苯环取代
    C.R以乙基取代起效快
    D.若R(R)为H原子,仍有活性
    E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案:B
    解析:
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性,应有2~5碳链取代,或有一为苯环取代,R 和R的总碳数为4~8最好。

  • 第3题:

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案:B
    解析:

  • 第4题:

    在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是

    A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
    C.N-必须双取代才有活性
    D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位

    答案:D
    解析:

  • 第5题:

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案:E
    解析: