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在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）

题目

在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）

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1.在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 （ ）

2.在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有A.AB.BC.CD.DE.E

3.在体内有去甲基代谢反应，且其代谢物有5-羟色胺重摄取抑制活性的药物有A:B:C:D:E:

4.在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有A.B.C.D.E.

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  • 第1题：

    在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A:盐酸阿米替林
    B:氟西汀
    C:文拉法辛
    D:西酞普兰
    E:舍曲林

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第2题：

    体内脱甲基代谢，代谢物具有活性，半衰期为330小时，产生药物体内积蓄及排泄缓慢的现象，因此肝病和肾病患者需要考虑用药安全的5-羟色胺重摄取抑制剂药物是



    答案：A
    解析：
    抗抑郁药物有去甲肾上腺素重摄取抑制剂如丙米嗪、阿米替林、多塞平等，5-羟色胺重摄取抑制剂如氟西汀、文拉法辛、西酞普兰、氯伏沙明、舍曲林和帕罗西汀等。该类药物体内大部分发生脱甲基代谢，代谢物具有活性，只有帕罗西汀不能脱甲基代谢，代谢物无活性。氟西汀脱甲基代谢为等同活性的去甲氟西汀，具有更长的半衰期，清除缓慢，肝、肾病患者注意用药安全。文拉法辛具有双重作用。

  • 第3题：

    5、关于氟西汀性质的说法，正确的有

    A．为单胺氧化酶抑制剂

    B．为去甲肾上腺素重摄取抑制剂

    C．为5-羟色胺重摄取抑制剂

    D．代谢产物去甲氟西汀具有相同的抗抑郁作用


    B 本题考查的是药物的性质。氟西1．一个手性碳，对人体5(serotoninreuptaketmnsporter性，S异构体是R的102．代谢：两个异构体N去甲氟西汀有活性R(+)一代谢产物强。

  • 第4题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第5题：

    在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市)；舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍；文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛，都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰，活性约为西酞普兰的50％。故本题答案应选ABCDE。

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