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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元,六元杂环,活性增加D.6位引入甲基可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

题目

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元,六元杂环,活性增加

D.6位引入甲基可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性增加


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  • 第1题:

    有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低


    正确答案:ABCD

  • 第2题:

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

    答案:D
    解析:
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第3题:

    有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

    A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B.6位氟原子可增大抗菌活性
    C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
    D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E.8位引入氟,对光不稳定

    答案:D
    解析:
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基,虽然对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布的选择性,并不是抗菌活性的必需基团,故选D。

  • 第4题:

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是

    A.5位的氨基
    B.6位氟原子取代
    C.7位无取代
    D.1位氮原子无取代
    E.3位上有羧基和4位是羰基

    答案:E
    解析:

  • 第5题:

    关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

    A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
    B.8位引入烷氧基可降低光毒性
    C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大
    D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
    E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

    答案:C
    解析:
    一般认为8位取代基决定光毒性的大小,8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性,但其光毒性极大;引入烷氧基可降低光毒性,如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响不大,但是光毒性却大为降低;引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星,8位F取代,5位有氨基取代,在喹诺酮类药物中光毒性最大,小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。