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下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 （ ）A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

题目

下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 （ ）

A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间

相似考题

1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()A、1，4-二氢吡啶环为活性必需B、3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C、3，5-取代酯基不同， 4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加)： H

2.下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E．环上5位取代基的结构会影响作用时间

3.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

4.巴比妥类药物构效关系表述正确的是A.R1的总碳数1～2最好B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代C.R2以乙基取代起效快D.若R（R1）为H原子，仍有活性E.1位的氧原子被硫取代起效慢

参考答案和解析
正确答案：C
更多“下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 ( ) A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜### ”相关问题

  • 第1题：

    二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：

    A．1，4一二氢吡啶环为活性必需

    B．3，5一二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙

    C．3，5一取代酯基不同，4位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

    D．4位取代基与活性关系(增加)：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

    E．4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降


    正确答案：ABCDE
    B：3，5位若为吸电子基团，氰基、硝基取代时，拮抗活性减少，甚至转为激动活性，C：由于手性碳的不对称性，提高了选择性，E：4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大，其作用在于锁定二氢吡啶环，邻问位活性最大，对位大大减少。

  • 第2题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A．饱和烷烃基

    B．带支链烃基

    C．环烯烃基

    D．乙烯基

    E．丙烯基


    正确答案：A

  • 第3题：

    巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R1的总碳数1～2最好
    B.R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代
    C.R2以乙基取代起效快
    D.若R（R1）为H原子，仍有活性
    E.1位的氧原子被硫取代起效慢

    答案：B
    解析：
    1位的氧原子被硫取代起效快。R2以甲基取代起效快。若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一位苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。

  • 第4题：

    对巴比妥类药物构效关系表述正确的是

    A.R的总碳数1～2最好
    B.R(R)应为2～5碳链取代，或有一为苯环取代
    C.R以乙基取代起效快
    D.若R(R)为H原子，仍有活性
    E.1-位的氧原子被硫取代起效慢

    答案：B
    解析：
    1-位的氧原子被硫取代起效快。R以甲基取代起效快。若R(R)为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或有一为苯环取代，R 和R的总碳数为4～8最好。

  • 第5题：

    关于巴比妥类药物构效关系的叙述，错误的是（）

    • A、用硫代替C2位羰基中的氧，起效快且作用时间短
    • B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
    • C、C5上的取代基为烯烃时，作用时间短
    • D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短
    • E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

    正确答案:D

  • 第6题：

    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。

    • A、苯环可以用其他环代替
    • B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
    • C、氨基N4上一定要有取代基
    • D、磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主
    • E、苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团

    正确答案:B,D

  • 第7题：

    巴比妥类药物构效关系表述正确的是（）。

    • A、R1的总碳数1～2最好
    • B、R（R1）应为2～5碳链取代，或有一位苯环取代
    • C、R2以乙基取代起效快
    • D、若R（R1）为H原子，仍有活性
    • E、1位的氧原子被硫取代起效慢

    正确答案:B

  • 第8题：

    下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是（）

    • A、二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
    • B、3，5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
    • C、2，6位取代基应为相同的低级烷烃。
    • D、4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。

    正确答案:C

  • 第9题：

    单选题
    下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是（）
    A

    二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。

    B

    3，5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。

    C

    2，6位取代基应为相同的低级烷烃。

    D

    4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    问答题
    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

    正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是（）。
    A

    饱和烷烃基

    B

    带支链烃基

    C

    环烯烃基

    D

    乙烯基

    E

    丙烯基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是

    A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同

    B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程

    C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类

    D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类

    E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用


    正确答案：D
    巴比妥类药物在结构上的主要区别为5位上有不同的取代基，它使药物具有不同的理化性质和体内代谢过程。巴比妥类5位取代基上的氧化是该类药物代谢的主要过程，当5位取代为饱和直链烃或芳烃时，不易被氧化，作用时间长，为长效巴比妥类；当5位取代为支链烃基或不饱和烃基时，氧化代谢迅速，为短效巴比妥类；当5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用。所以答案为D。

  • 第14题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A、饱和烷烃基

    B、异戊基

    C、环己烯基

    D、烯丙基

    E、丙烯基


    参考答案：A

  • 第15题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位有烷基取代时活性增加
    C:6位F取代时可增强对细胞通透性
    D:7位哌啶取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：B
    解析：

  • 第16题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A、环烯烃基
    B、乙烯基
    C、丙烯基
    D、带支链烃基
    E、饱和烷烃基

    答案：E
    解析：
    巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

  • 第17题：

    用于鉴别巴比妥类药物的硝化反应，主要是利用该类药物结构中的（　）

    • A、不饱和碳氧双键
    • B、不饱和碳氮双键
    • C、互变异构中形成的羟基
    • D、取代基中含有的双键
    • E、取代基中含有的苯环

    正确答案:E

  • 第18题：

    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。


    正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

  • 第19题：

    拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应増加


    正确答案:苯乙胺；邻苯二酚（或儿茶酚）；R；β

  • 第20题：

    简述巴比妥类药物的构效关系。


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

  • 第21题：

    多选题
    关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是（）。
    A

    巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用

    B

    C5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间

    C

    C5上的取代基为烯烃时作用时间长

    D

    酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短

    E

    用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短


    正确答案： E,D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    简述巴比妥类药物的构效关系。

    正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    关于巴比妥类药物的构效关系，说法错误的是（）
    A

    5位双取代口服吸收快

    B

    5位为单取代或无取代基时，口服时易被吸收

    C

    苯巴比妥作用时间长

    D

    硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增加

    E

    戊巴比妥属于中、短效型催眠药


    正确答案： E
    解析：

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